Тизерцин

Тизерцин - нейролептик, який надає антипсихотичний, снодійне, болезаспокійливу, гіпотермічну, помірну протиблювотну, м-холіноблокуючу та антигістамінну дію, що викликає зниження артеріального тиску.

Форма випуску та склад

Лікарські форми Тизерцину:

• Розчин для інфузій та ін`єкцій: прозорий, безбарвний або злегка забарвлений, з характерним запахом (по 1 мл в ампулах з безбарвного скла типу I з синім і червоним кодовими кільцями, і точкою зламу, 5 ампул у контурних чарункових упаковках, 2 упаковки в картонній пачці);
• Таблетки, вкриті оболонкою: круглі, злегка двоопуклі, білого кольору, без запаху (по 50 шт. У флаконах з коричневого скла з ПЕ кришкою, оснащених амортизатором-гармошкою і контролем першого розкриття, 1 флакон в картонній пачці).

Діюча речовина - левомепромазин (в формі гідромалеата). В 1 таблетці і 1 мл розчину його міститься 25 мг.

Допоміжні компоненти розчину: лимонна кислота безводна, натрію хлорид, монотіогліцерол, ін`єкційна вода.

Допоміжні речовини таблеток: натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, повідон, магнію стеарат, лактоза і крохмаль картопляний.

Склад оболонки, що покриває таблетки: диметикон, гіпромелоза, титану діоксид та магнію стеарат.

Показання до застосування

• Больовий синдром (неврит лицьового нерва, невралгія трійчастого нерва, оперізувальний лишай);
• Психомоторне збудження різної етіології: при епілепсії, біполярних розладах, олігофренії, психозах (в т.ч. сенильних і інтоксикаціях), гострої і хронічної шизофренії;
• Інші психотичні розлади, що супроводжуються тривогою, ажитацією, фобіями, панікою і стійке безсоння.

Також Тизерцин застосовується для посилення дії засобів для загальної анестезії, анальгетиків і блокаторів гістамінових Н₁-рецепторів.

Протипоказання

абсолютні:

• Хвороба Паркінсона;
• Затримка сечі;
• Розсіяний склероз;
• закритоугольная глаукома;
• міастенія;
• Виражена ниркова / печінкова недостатність;
• Виражена артеріальна гіпотензія;
• Хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації;
• Пригнічення кістковомозкового кровотворення (гранулоцитопенія);
• геміплегія;
• Порфирія;
• Дитячий вік до 12 років;
• лактація;
• Передозування засобів, що пригнічують дію на центральну нервову систему (загальні анестетики, алкоголь, снодійні);
• Одночасне застосування антигіпертензивних препаратів;
• Підвищена чутливість до компонентів препарату або інших фенотіазинів.

Особливу обережність слід дотримуватися при застосуванні Тизерцину у пацієнтів з епілепсією та серцево-судинними захворюваннями (аритміями, порушеннями провідності серцевого м`яза, синдромом вродженого подовження інтервалу QT) в анамнезі, особливо у літніх людей, а також одночасно з препаратами, які пригнічують центральну нервову систему, м -холіноблокаторамі і інгібіторами моноаміноксидази.

Під час вагітності лікарський засіб призначають тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь від терапії перевищує потенційні ризики.

Спосіб застосування та дозування

Розчин Тизерцин призначений для внутрішньом`язового (в / м) і краплинного внутрішньовенного (в / в) введення. У цій лікарській формі препарат призначають тільки в тому випадку, якщо немає можливості прийому всередину його таблетованій форми.

Середня добова доза становить 75-100 мг, максимальна - 200-250 мг. Її ділять на 2-3 ін`єкції, вводять в умовах постільного режиму, під контролем пульсу і артеріального тиску.

Для в / в введення у вигляді інфузії Тизерцин (50-100 мг) розбавляють 250 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози і вливають повільно через крапельницю.

Дітям старше 12 років ін`єкції препарату призначають тільки при наявності абсолютних показань в дозі 0,35-3 мг / кг на добу.

Таблетки Тизерцин слід приймати всередину.

Початкова добова доза становить 25-50 мг в кілька прийомів, причому максимальну її частина приймати необхідно перед сном. Далі щодня дозу збільшують на 25-50 мг до моменту поліпшення стану хворого. Пацієнтам, резистентним до інших нейролептиків, збільшувати дозу слід швидше, підвищуючи на 50-75 мг на добу. Середня добова доза - 200-300 мг.

Як тільки стан хворого стабілізується, дозу знижують до підтримуючої, яка визначається індивідуально. Пацієнтам з невротичними розладами зазвичай призначають по 12,5-50 мг на добу.

Побічна дія

• Центральна нервова система: зорові галюцинації, невиразність мови, кататонія, сплутаність свідомості, порушення орієнтації, підвищена стомлюваність, запаморочення, сонливість, підвищення внутрішньочерепного тиску, епілептичні припадки, злоякісний нейролептичний синдром, екстрапірамідні симптоми з переважанням акінето-гіпотонічного синдрому (паркінсонізм, дистонія, опистотонус, дискінезія, гіперрефлексія);
• Серцево-судинна система: синдром Адамса-Стокса, зниження артеріального тиску, тахікардія, ортостатична гіпотензія (супроводжується запамороченням, слабкістю і втратою свідомості), подовження інтервалу QT (аритмія піруетна, аритмогенного ефект). Описані поодинокі випадки раптової смерті (можливо, викликані причинами кардіологічного характеру);
• Обмін речовин: порушення менструального циклу, галакторея, масталгия, зниження маси тіла. Повідомлялося про розвиток аденоми гіпофіза, однак причинно-наслідковий зв`язок із застосуванням Тизерцину не встановлена;
• Репродуктивна і сечовидільна системи: знебарвлення сечі, утруднене сечовипускання, порушення скорочень маткової мускулатури;
• Травна система: запор, нудота, неприємні відчуття в животі, блювота, сухість у роті, ураження печінки (холестаз, жовтяниця);
• Система кровотворення: лейкопенія, агранулоцитоз, еозинофілія, панцитопенія, тромбоцитопенія;
• Орган зору: пігментна ретинопатія, відкладення в рогівці і кришталику;
• Шкірні покриви: гіперпігментація, еритема, фотосенсибілізація;
• алергічні реакції: периферичні набряки, набряк гортані, бронхоспазм, ексфоліативний дерматит, кропив`янка, анафілактоїдні реакції;
• Інші: гіпертермія (може бути першим симптомом злоякісного нейролептичного синдрому), набряк і біль в місцях ін`єкцій.

особливі вказівки

Перед призначенням Тизерцину необхідно провести електрокардіограму, щоб виключити будь-який розлад серцево-судинної системи, яке може служити протипоказанням до застосування левомепромазина.

Серед літніх людей з деменцією, які отримували нейролептики, спостерігалося невелике підвищення ризику смертності. Однак для визначення точної величини і причин ризику недостатньо. Тому Тизерцин не слід застосовувати для лікування поведінкових порушень, обумовлених деменцією.

Люди похилого віку мають схильність до ортостатичної гіпертензії і розвитку седативного і м-холіноблокуючої дії фенотіазинів. Крім того, у них часто виникають екстрапірамідні розлади. З цієї причини лікування пацієнтів цієї групи слід починати з мінімальних доз з поступовим підвищенням. Щоб уникнути розвитку ортостатичноїгіпотензії, протягом 30 хвилин після введення першої дози необхідно перебувати в положенні лежачи. Якщо після ін`єкції виникає запаморочення, після введення кожної дози потрібно дотримуватися постільного режиму до нормалізації стану.

У випадках парентерального застосування Тизерцин може викликати місцеве подразнення та ураження тканин, тому при необхідності слід чергувати місця ін`єкцій.

Гіпертермія є одним із симптомів злоякісного нейролептичного синдрому, що становить потенційну загрозу життю. Тому в разі підвищення температури тіла або при появі будь-якого з нижчеописаних симптомів необхідно припинити прийом препарату і провести обстеження, щоб виключити це захворювання. Інші ознаки даного синдрому: сплутаність свідомості, м`язова ригідність, кататонія, порушення функції вегетативної нервової системи (підвищене потовиділення, тахікардія, нестабільний артеріальний тиск, аритмія), підвищення активності креатинфосфокінази, міоглобінурія (рабдоміоліз), гостра ниркова недостатність.

Скасування Тизерцину завжди слід проводити поступово.

До початку і регулярно під час лікування необхідно контролювати артеріальний тиск, лейкоцитарну формулу крові, функцію печінки (особливо у пацієнтів із захворюваннями цього органу), концентрацію калію в сироватці крові, електрокардіограму (при серцево-судинних захворюваннях і у людей похилого віку), а також рівень електролітів в крові (особливо при плануванні довгострокової терапії).

На початку лікування слід утримуватися від керування транспортними засобами та виконання потенційно небезпечних видів робіт. Надалі ступінь обмеження визначається індивідуально.

лікарська взаємодія

Одночасно з Тизерцином не рекомендується застосовувати такі лікарські засоби:

• Інгібітори моноаміноксидази: через імовірність пролонгування дії левомепромазина і посилення тяжкості властивих йому побічних ефектів;
• Гіпотензивні препарати: через ризику вираженого зниження артеріального тиску.

При необхідності застосування Тизерцину з наступними лікарськими засобами слід дотримуватися особливої обережності, оскільки можливий розвиток небажаних реакцій:

• Препарати з м-холіноблокуючу активність (деякі антипаркинсонические кошти, блокатори гістамінових Н₁-рецепторів, трициклічніантидепресанти, скополамін, атропін, суксаметоній): посилення м-холіноблокуючої дії левомепромазина (затримка сечі, паралітична кишкова непрохідність, глаукома);
• Скополамин: розвиток екстрапірамідних побічних ефектів;
• Засоби, що стимулюють центральну нервову систему (наприклад, похідні амфетаміну): зниження їх психостимулирующего ефекту;
• Препарати, які пригнічують центральну нервову систему (засоби для загальної анестезії, транквілізатори, анксиолитики, трициклічніантидепресанти, опіоїдні анальгетики, снодійні та седативні засоби): посилення пригнічувальної дії левомепромазина на центральну нервову систему;
• Засоби, що спричиняють фотосенсибілізацію: збільшення ризику виникнення фоточутливості;
• Леводопа: ослаблення її ефекту;
• Антацидні засоби: зниження всмоктуваності левомепромазина (приймати його слід за 1 годину до або через 4 години після прийому антацидів);
• Препарати, які пригнічують костномозговое кровотворення: збільшення ризику мієлосупресії;
• Етанол: посилення гальмування центральної нервової системи і підвищення ймовірності розвитку екстрапірамідних розладів;
• Засоби, що метаболізуються переважно за допомогою CYP2D6: збільшення їх концентрації в крові і, як наслідок, зростання ризику побічних ефектів;
• Пероральні гіпоглікемічні препарати: зменшення їх ефективності (потрібна корекція дози);
• Препарати, що подовжують інтервал QT (діуретики, що знижують концентрацію калію в крові, деякі антидепресанти, антибіотики з групи макролідів, деякі протигрибкові похідні азолу, деякі антигістамінні і протиаритмічні засоби, цизаприд): збільшення ризику подовження інтервалу QT і розвитку аритмії;
• Ділевалол і, можливо, інші бета-адреноблокатори: взаємне посилення дії обох препаратів (може знадобитися зниження дози одного або обох засобів).

Терміни та умови зберігання

Зберігати в захищеному від світла і недоступному для дітей місці.

Термін придатності:

• Таблетки - 5 років при температурі 15-25 ° С;
• Розчин - 2 роки при температурі не вище 25 ° С.