Рисполепт

Рисполепт - антипсихотичний препарат.

Форма випуску та склад

Лікарські форми рісполепт:

• Розчин для прийому всередину 1 мг / мл (по 30 і 100 мл в темних скляних флаконах в комплекті з градуйованою піпеткою, по 1 флакону в картонній пачці);
• Таблетки 1, 2, 3 або 4 мг (по 10 шт. В блістерах, по 2 або 6 блістерів в упаковці).

Діюча речовина препарату - рисперидон.

Допоміжні компоненти:

• Розчину: бензойна кислота, винна кислота, вода очищена, натрію гідроксид (до pH 3,0 ± 0,1);
• Таблеток: лактоза, гіпромелоза 2910 15 мПа · с, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний.

Склад оболонки таблеток:

• 1 мг - пропіленгліколь і гіпромелоза 2910 5 мПа · с;
• 2 мг - пропіленгліколь, гіпромелоза 2910 5 мПа · с, титану діоксид, тальк і фарбник сонячний захід жовтий (E110);
• 3 мг - пропіленгліколь, гіпромелоза 2910 5 мПа · с, титану діоксид, тальк і барвник хіноліновий жовтий (E104);
• 4 мг - пропіленгліколь, гіпромелоза 2910 5 мПа · с, титану діоксид, тальк, індигокармін (Е132) і барвник хіноліновий жовтий (E104).

Показання до застосування

• Лікування шизофренії та інших психотичних розладів з продуктивною і негативною симптоматикою у дітей старше 13 років і дорослих;
• Терапія маніакальних епізодів, обумовлених біполярним розладом, середнього та тяжкого ступеня у дітей старше 10 років і дорослих;
• Лікування афективних розладів, що розвилися в результаті різних психічних захворювань;
• Короткострокове лікування (тривалістю до 6 тижнів) середнього та тяжкого ступеня безперервної агресії у пацієнтів з деменцією, обумовленою хворобою Альцгеймера, в тому випадку, якщо вона не піддається нефармакологічним методам корекції, і є ризик того, що хворий може завдати шкоди оточуючим людям або самому собі ;
• Короткострокове симптоматичне лікування (тривалістю до 6 тижнів) розлади поведінки, який проявляється безперервної агресією, у дітей у віці від 5 років з розумовою відсталістю, діагностованою відповідно до системи DSM-IV, що вимагає медикаментозного лікування в силу тяжкості агресії або іншого деструктивного поведінки. В цьому випадку препарат застосовується в складі широкої програми лікування, що включає освітні і психологічні заходи.

Протипоказання

Суворі протипоказання до призначення рісполепт:

• Фенілкетонурія (для розчину);
• Період лактації;
• Гіперчутливість до препарату.

Під особливим наглядом в період лікування повинні знаходитися пацієнти, у яких діагностовано:

• Захворювання серцево-судинної системи;
• Стану, що призводять до розвитку тахікардії типу «пірует» (порушення електролітного балансу, брадикардія, а також супутній прийом засобів, що сприяють подовженню інтервалу QT);
• Фактори ризику розвитку тромбоемболії венозних судин;
• Порушення мозкового кровообігу;
• Пухлина мозку;
• Зневоднення і гіповолемія;
• Кишкова непрохідність;
• Важка ниркова / печінкова недостатність;
• Хвороба Паркінсона;
• Судоми (в анамнезі в тому числі);
• Синдром Рейє;
• Хвороба дифузних тілець Леві;
• Гостре передозування лікарських речовин;
• Лікарська залежність або зловживання препаратами;
• Цереброваскулярна деменція у літніх людей;
• Вагітність.

У вигляді таблеток Рісполепт з обережністю призначають дітям до 15 років.

При вагітності препарат застосовують тільки в тому випадку, якщо очікувана користь для жінки перевищує потенційні ризики для плода.

Рисперидон виділяється з молоком, тому грудне вигодовування на період лікування слід припинити.

Спосіб застосування та дозування

Препарат приймають всередину, в будь-який час доби незалежно від прийому їжі.

Режим дозування при шизофренії:

• Дорослі: в перший день - 2 мг, на другий день при необхідності її збільшують до 4-6 мг. У деяких випадках лікування починають з меншої дози і підвищують її повільніше;
• Люди похилого віку: по 0,5 мг 2 рази на добу з подальшим поступовим підвищенням на 0,5 мг на кожний прийом до 1-2 мг 2 рази на добу;
• Діти старше 13 років: початкова доза - 0,5 мг 1 раз на добу (вранці або ввечері). При необхідності і в разі хорошої переносимості препарату її поступово (з інтервалом не менше 24 години) підвищують на 0,5-1 мг на добу до максимально допустимої дози 3 мг. Пацієнтам, у яких Рісполепт викликає стійку сонливість, дозу знижують вдвічі і ділять на 2 прийоми.

Режим дозування при маніакальних епізодах, пов`язаних з біполярним розладом:

• Дорослі: в перший день - 2 мг один раз, при необхідності з інтервалами 24 години дозу підвищують на 1 мг на добу. Оптимальна доза може становити від 1 до 6 мг;
• Люди похилого віку: по 0,5 мг 2 рази на добу з подальшим поступовим підвищенням на 0,5 мг на кожний прийом до 1-2 мг 2 рази на добу;
• Діти старше 10 років: початкова доза - 0,5 мг за 1 прийом (вранці або ввечері). При необхідності і в разі хорошої переносимості препарату з інтервалами 24 години її поступово підвищують на 0,5-1 мг на добу до рекомендованої дози 1-2,5 мг.

При безперервної агресії у пацієнтів з деменцією, обумовленою хворобою Альцгеймера, дорослим пацієнтам призначають по 0,25 мг двічі на добу. При необхідності через день дозу збільшують на 0,25 мг на прийом. У більшості випадків достатньою є добова доза 1 мг (по 0,5 мг двічі), однак для деяких пацієнтів необхідне підвищення до 2 мг (по 1 мг двічі). Максимальна тривалість прийому рісполепт - 6 тижнів.

Режим дозування при безперервної агресії в структурі розлади поведінки у дітей 5-18 років:

• Пацієнти з масою тіла менше 50 кг: початкова доза - 0,25 мг на добу. При необхідності через день її збільшують до 0,5 мг. Як правило, ця доза є оптимальною, проте в деяких випадках потрібно 0,75 мг;
• Пацієнти з масою тіла понад 50 кг: початкова доза - 0,5 мг на добу. При необхідності через день її збільшують до 1 мг. В основному ця доза є оптимальною, проте в деяких випадках потрібно 1,5 мг.

Пацієнтам із захворюваннями печінки і нирок початкову та підтримуючу дозу знижують в 2 рази, а збільшення дози проводять більш повільними темпами.

Доцільність продовження лікування з застосуванням рісполепт повинна регулярно оцінюватися і підтверджуватися.

Відміняти препарат слід поступово.

Побічна дія

• Інструментальні та лабораторні показники: часто - збільшення маси тіла, підвищення рівня пролактіна- нечасто - відхилення ЕКГ (в тому числі подовження інтервалу QT), зменшення числа лейкоцитів і рівня гемоглобіну в крові, збільшення рівня трансаміназ, креатинфосфокінази, еозинофілів і холестерину, підвищення температури тіла - рідко - збільшення концентрації тригліцеридів, зниження температури тіла;
• Серцево-судинна система: часто - артеріальна гіпертензія, тахікардія- нечасто - блокада пучка Гіса, атріовентрикулярна блокада, прискорене серцебиття, порушення провідності серця, фібриляція предсердій- рідко - тромбоз глибоких вен, емболія легеневої артерії, синусова брадикардія;
• Гематологія і лімфатична система: нечасто - тромбоцитопенія і анемія- рідко - агранулоцитоз, гранулоцитопенія;
• Нервова система: дуже часто - головний біль, седація, сонливість, паркінсонізм- часто - запаморочення (в т.ч. постуральне), акатизія, дистонія, тремор, дискінезія, летаргія- нечасто - непритомність, втрата свідомості, відсутність реакції на подразники, порушення свідомості, уваги, рівноваги, координації або рухів, транзиторна ішемічна атака, гиперсомния, розлади або збочення смакових відчуттів, пізня дискінезія, дизартрія, інсульт, церебральна ішемія, гіпестезія, судорогі- рідко - тремор голови, цереброваскулярні порушення, діабетична кома, злоякісний нейролептичний синдром ;
• Орган зору: часто - кон`юнктивіт, нечіткість зору-нечасто - порушення зору, почервоніння, сухість і виділення з очей, посилене сльозотеча, набряк області навколо очей, светобоязнь- рідко - мимовільні обертання очних яблук, зниження гостроти зору, інтраопераційної синдром в`ялої райдужки, глаукома ;
• Орган слуху: нечасто - шум і біль у вухах;
• Шлунково-кишковий тракт: часто - сухість у роті, запор або діарея, блювота, біль в області живота, нудота, гіперсалівація, дискомфорт в желудке- нечасто - метеоризм, гастрит, дисфагія, гастроентерит, нетримання калу, фекалома- рідко - хейліт, набряк губ, панкреатит, непрохідність кишечника;
• Нирки і сечовивідні шляхи: часто - енурез- нечасто - нетримання або затримка сечі, полакіурія, дизурія;
• Кістково-м`язова система і сполучна тканина: часто - біль в спині і кінцівках, артралгія- нечасто - біль у шиї, набрякання суглобів, біль у м`язах, м`язова слабкість, порушення постави, м`язові болі в грудях, скутість в суставах- рідко - рабдоміоліз;
• Ендокринна система: рідко - порушення вироблення антидіуретичного гормону;
• Шкіра та підшкірні тканини: часто - висип, ерітема- нечасто - свербіж, висип, акне, порушення шкірних покривів, ураження шкіри, зміна кольору шкіри, сухість шкіри, гіперкератоз себорейний дерматит, алопеція- дуже рідко - лупа, набряк Квінке;
• Інфекції: часто - інфекції верхніх дихальних шляхів, бронхіт, грип, пневмонія, синусит, інфекції вуха, інфекції сечовивідних шляхів- нечасто - тонзиліт, інфекції дихальних шляхів, середній отит, вірусні інфекції, запалення підшкірної жирової клітковини, акродерматит, цистит, інфекції очей, оніхомікоз, локалізовані інфекції-рідко - хронічний середній отит;
• Імунна система: нечасто - гіперчувствітельность- рідко - анафілактичні реакції, лікарська гіперчутливість;
• Психіка: дуже часто - бессонніца- часто - порушення сну, збудження, тривога, беспокойство- нечасто - млявість, сплутаність свідомості, нервозність, манія, зниження лібідо- рідко - сплощення афекту, аноргазмія;
• Репродуктивна система і молочні залози: нечасто - виділення з піхви, розлад менструального циклу, аменорея, галакторея, гінекомастія, порушення еякуляції, еректильна дісфункція- рідко - пріапізм;
• Гепатобіліарні порушення: рідко - жовтяниця;
• Метаболізм і харчування: часто - зниження або підвищення аппетіта- нечасто - цукровий діабет, гіперглікемія, полідипсія, анорексія- рідко - водна інтоксикація, гіпоглікемія- дуже рідко - діабетичний кетоацидоз;
• Судинна система: нечасто - ортостатичнагіпотензія, гіпотензія, припливи;
• Респіраторні, торакальні та порушення середостіння: часто - біль в області гортані і глотки, кашель, задишка, закладеність носа, носова кровотеченіе- нечасто - порушення дихання або прохідності дихальних шляхів, аспіраційна пневмонія, дихання зі свистом, вологі хрипи, застій в легенях, дісфонія- рідко - гіпервентиляція, синдром апное уві сні;
• Інші: часто - втома, лихоманка, периферичний або генералізований набряк, болі в області грудної клітини, астенія- нечасто - погане самопочуття, грипоподібний стан, озноб, спрага, порушення ходи, дискомфорт в області грудної клітини, повільність, набряк особи-рідко - похолодання кінцівок, гіпотермія, синдром відміни;
• Вагітність, післяпологовий і неонатальний періоди: рідко - синдром відміни у новонароджених.

Симптоми передозування рисперидону проявляються посиленням його побічних дій. Можливі сонливість, седація, артеріальна гіпотензія, тахікардія, екстрапірамідні симптоми, подовження інтервалу QT, судоми. Якщо пройшло не більше години після прийому великої дози препарату, необхідно зробити промивання шлунка, прийняти активоване вугілля і проносне. Для забезпечення вентиляції і адекватного постачання киснем слід домогтися і підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів, для виявлення можливих аритмій показано моніторування ЕКГ. Лікування передозування симптоматичне.

особливі вказівки

При перекладі пацієнта з шизофренією на Рісполепт з іншого антипсихотичного засобу попередню терапію, якщо це клінічно виправдано, скасовують поступово. При цьому в разі застосування депо-форм нейролептиків перший прийом рісполепт повинен заміщати заплановану ін`єкцію.

Періодично слід оцінювати раціональність продовження протипаркінсонічний терапії.

Препарат може викликати ортостатичну гіпотензію, особливо в період підбору дози. При гіпотензії вирішується питання про необхідність зниження дози. При цереброваскулярних порушеннях, гіповолемії, зневодненні та захворюваннях серцево-судинної системи збільшувати дозу слід повільними темпами.

При розвитку злоякісного нейролептичного синдрому, який характеризується порушеннями свідомості, нестабільністю вегетативних функцій, гіпертермією, м`язовою ригідністю і підвищенням рівня КФК, Рісполепт слід скасувати.

У період терапії можливе збільшення маси тіла, тому пацієнтам не рекомендується переїдати.

Дозу рісполепт знижують в разі скасування карбамазепіну або інших індукторів печінкових ферментів.

На початку лікування, поки пацієнт не оцінить ступінь негативного впливу препарату, рекомендується утриматися від керування автотранспортом і виконання потенційно небезпечних робіт.

лікарська взаємодія

Особлива обережність потрібна при необхідності призначення рісполепт з: антиаритміками I а класу-препаратами, що подовжують інтервал QT- трициклическими антідепрессантамі- деякими антигістамінними препаратамі- іншими антипсихотичними средствамі- препаратами, що викликають електролітний дисбаланс або брадикардія, ингибирующими печінковий метаболізм рісперідона- деякими протималярійними средствамі- препаратами центральної дії, особливо з бензодіазепінами і опіатами. Даний перелік не є вичерпним.

Рисполепт може знижувати ефективність агоністів дофаміну (в т.ч. леводопи). У разі необхідності застосування такої комбінації, особливо пацієнтам з термінальною стадією хвороби Паркінсона, кожен препарат слід призначати в найменшій ефективній дозі.

При поєднанні рисперидону з антигіпертензивними препаратами є ймовірність розвитку клінічно значущої гіпотензії.

Карбамазепін знижує концентрацію активної антипсихотичної фракції рисперидону в крові. Такий же ефект може відзначатися і при використанні інших індукторів печінкових ферментів або P-глікопротеїну. Тому при призначенні і скасування цих препаратів потрібна корекція дози рісполепт.

Флуоксетин і пароксетин збільшують концентрацію рисперидону в плазмі. Передбачається, що і інші інгібітори ізоферменту CYP 2D6 надають аналогічну дію. З цієї причини при призначенні і скасування цих препаратів потрібна корекція дози рісполепт.

Концентрацію рисперидону в плазмі також збільшує верапаміл.

Крім того, вміст діючої речовини підвищують трициклічніантидепресанти, деякі бета-адреноблокатори і фенотіазини. Ранітидин і циметидин збільшують біодоступність рисперидону. Однак всі ці речовини практично не впливають на концентрацію активної антипсихотичної фракції.

Рисполепт не рекомендується поєднувати з паліперидон, тому що така комбінація може призвести до збільшення концентрації активної антипсихотичної фракції.

В період лікування не слід вживати алкогольні напої, оскільки зростає ризик седації.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі 15-30 ° С. Чи не заморожувати.

Термін придатності - 3 роки.