Роцефін

Роцефін - цефалоспорин III покоління-препарат з антибактеріальною бактерицидну дію.

Форма випуску та склад

Лікарські форми роцефін:

• Порошок для приготування розчину для в / м введення, у флаконах по 250, 500 і 1000 мг в комплекті з розчинником (1% розчином лідокаїну) обсягом 2 мл - для флаконів 250 і 500 мг, об`ємом 3,5 мл - для флаконів 1000 мг , по 1 комплекту в картонній пачці;
• Порошок для приготування розчину для в / в введення, у флаконах по 250, 500 і 1000 мг в комплекті з розчинником (водою для ін`єкцій) обсягом 5 мл - для флаконів 250 і 500 мг, об`ємом 10 мл - для флаконів 1000 мг, по 1 комплекту в картонній пачці;
• Порошок для приготування розчину для в / в і в / м введення, у флаконах по 1000 мг, по 1 флакону в картонній пачці;
• Порошок для приготування розчину для інфузій, у флаконах по 2000 мг, по 1 флакону в картонній пачці або по 143 флакона в картонній коробці - для стаціонарів.

Діюча речовина препарату - цефтриаксон (в формі динатрієвої солі). Його концентрація:

• В 1 флаконі порошку для приготування розчину для в / м введення - 250, 500 або 1000 мг;
• В 1 флаконі порошку для приготування розчину для в / в введення - 250, 500 або 1000 мг;
• В 1 флаконі порошку для приготування розчину для в / м і в / в введення - 1000 мг;
• В 1 флаконі порошку для приготування розчину для інфузій - 2000 мг.

Показання до застосування

Інфекційно-запальні захворювання, збудниками яких є чутливі до цефтриаксону мікроорганізми:

Відео: Лікування сифілісу. Наслідки, ускладнення і профілактика сифілісу

• Ранні та пізні стадії дисемінованого бореліозу Лайма;
• менінгіт;
• сепсис;
• Інфекції у хворих з ослабленим імунітетом;
• Інфекції ЛОР-органів;
• Інфекції дихальних шляхів, особливо пневмонія;
• Інфекції нирок і сечовивідних шляхів;
• Інфекції органів черевної порожнини, в т.ч. жовчних шляхів і шлунково-кишкового тракту, включаючи перитоніт;
• Інфекції шкіри, м`яких тканин, суглобів і кісток, а також ранові інфекції;
• Інфекції статевих органів, в т.ч. гонорея.

Також Роцефін призначають для періопераційної профілактики інфекцій.

Протипоказання

Препарат не застосовують при підвищеній чутливості до цефалоспоринів.

З обережністю застосовують у наступних випадках:

• Період лактації;
• Гипербилирубинемия у новонароджених, особливо недоношених;
• Підвищена чутливість до пеніцилінів.

При вагітності, особливо в I триместрі, Роцефін призначають тільки за життєвими показаннями.

Спосіб застосування та дозування

Стандартний режим дозування при внутрішньовенному і внутрішньом`язовому введенні роцефін:

• Діти старше 12 років і дорослі - по 1000-2000 мг 1 раз на добу (з інтервалом 24 години). У важких випадках і при інфекціях, викликаних збудниками, які помірно чутливі до цефтриаксону, можливе збільшення добової дози до 4000 мг;
• Грудні і діти молодшого віку (з 15 дня життя до 12 років) - по 20-80 мг / кг 1 раз на добу;
• Діти до 2 тижнів життя (в т. Ч. Недоношені) - по 20-50 мг / кг ваги 1 раз на добу.

Дітям з вагою більше 50 кг препарат призначають в дозах як для дорослих.

При наявності показань до внутрішньовенного вливання роцефін в дозі 50 мг / кг і вище засіб вводять крапельно як мінімум протягом 30 хвилин.

Тривалість лікування залежить від виду та перебігу захворювання. Після відсутність збудників та нормалізації температури тіла застосування препарату продовжують ще протягом 2-3 діб.

У деяких випадках Роцефін може застосовуватися в комбінації з аміноглікозидами, т. К. В експерименті між цими засобами був встановлений синергізм щодо багатьох грамнегативних бактерій. Однак підвищена ефективність такої комбінації не завжди передбачувана, тому призначення цієї групи лікарських засобів тільки в особливо важких випадках - при загрозливих для життя інфекціях, наприклад, обумовлених Pseudomonas aeruginosa. При цьому вводити їх слід окремо в рекомендованих для кожного дозах.

Дозування в особливих випадках:

• Бореліоз Лайма: дорослим і дітям - 50 мг / кг (але не більше 2000 мг) 1 раз на добу протягом 14 днів;
• Бактеріальний менінгіт у грудних і дітей молодшого віку: початкова доза - 100 мг / кг (але не більше 4000 мг) 1 раз на добу. Після встановлення збудника і визначення його чутливості можливе зниження дози. Як правило, лікування менінгококового менінгіту триває 4 дні, менінгіту, викликаного Haemophilus influenzae - 6 днів, Streptococcus pneumoniae - 7 днів;
• Гонорея, спричинена пеніцілліназонеобразующімі або пеніциліназоутворюючі штамами: 250 мг одноразово внутрішньом`язово;
• Профілактика післяопераційних інфекцій: 1000-2000 мг в залежності від ступеня ризику одноразово за 30-90 хвилин до початку хірургічного втручання. При операціях на прямій і товстій кишці досить часто одночасно, але окремо вводять Роцефін і один з 5-нітроімідазолів, наприклад, орнідазол.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок знижувати дозу немає необхідності за умови, що функціональний стан печінки в нормі. У випадках претермінальній ниркової недостатності (при КК менше 10 мл / хвилину) максимально допустима добова доза роцефін становить 2000 мг.

Пацієнтам з порушеннями функції печінки знижувати дозу немає необхідності, якщо в нормі функціональний стан нирок.

При одночасній тяжкій печінковій і нирковій недостатності необхідний регулярний контроль концентрації цефтриаксону в плазмі крові і при необхідності коригування його дози.

Корекція дози може знадобитися і хворим, які знаходяться на діалізі, тому в період лікування цим пацієнтам також слід контролювати вміст цефтриаксона в сироватці.

Приготування і введення розчинів:

• Для внутрішньом`язової ін`єкції: порошок розбавляють додається в комплекті розчинником - 1% розчином лідокаїну (250 або 500 мг - 2 мл, 1000 мг - 3,5 мл) і вводять глибоко в сідничний м`яз, але не більше 1000 мг в одну сідницю. Що містить лідокаїн розчин не можна вводити внутрішньовенно;
• Для внутрішньовенної ін`єкції: порошок розбавляють додається в комплекті розчинником - стерильною водою для ін`єкцій (250 або 500 мг - 5 мл, 1000 мг - 10 мл) і вводять повільно (протягом 2-4 хвилин);
• Для внутрішньовенної інфузії 2000 мг роцефін розводять в 40 мл інфузійного розчину, який не містить іони кальцію (це можуть бути наступні розчини: 5-10% глюкози, 6-10% гідроксіетильованого крохмалю, 5% фруктози, 0,9% хлориду натрію, 6% декстрану в 5% розчині глюкози, 0,45% натрію хлориду + 2,5% глюкози, вода для ін`єкцій). Через можливу несумісність Роцефін не можна додавати або змішувати з розчинами, що містять інші антибіотики / розчинники. Мінімальна тривалість інфузії - 30 хвилин.

Розчини рекомендується готувати безпосередньо перед введенням.

Побічна дія

• Травна система: приблизно у 2% пацієнтів - нудота, блювота, м`який стілець або діарея, глосит, стоматіт- іноді (менш ніж в 1% випадків) - порушення вкуса- рідко - жовтяниця, панкреатит, гіпербілірубінемія, збільшення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ) і ЛФ, преципитация кальцієвих солей цефтриаксону в жовчному міхурі з відповідною сімптоматікой- в одиничних випадках ( менше 0,01%) - псевдомембранозний коліт;
• Система кровотворення: близько 2% - лейкопенія, еозінофілія- іноді - гемолітична анемія, гранулоцітопенія- в окремих випадках - агранулоцитоз (в основному виникав після 10 днів застосування препарату в сумарній дозі 20000 мг і більше);
• Система згортання крові: іноді - тромбоцитопенія, тромбоцитоз, збільшення протромбінового та тромбопластинового часу-рідко - зниження протромбінового часу, носове кровотеченіе- в одиничних випадках - порушення згортання крові;
• Сечовидільна система: рідко - гематурія, олігурія, збільшення концентрації сироваткового креатініна- в одиничних випадках - утворення каменів у нирках (в основному у дітей старше 3 років, які отримували Роцефін в високих добових дозах (більше 80 мг / кг) або в сумарній дозі більше 10000 мг або мали додаткові фактори ризику , включаючи постільний режим і обмеження споживання рідини), в деяких випадках протікає безсимптомно, іноді приводить до ниркової недостатності, оборотне після відміни препарату;
• ЦНС: рідко - запаморочення, головний біль, судомний припадок;
• Дихальна система: бронхоспазм, алергічний пневмоніт;
• Дерматологічні реакції: близько 1% - свербіж, висипи, кропив`янка, алергічний дерматит, отекі- в окремих випадках - токсичний епідермальний некроліз, ексудативна мультиформна еритема;
• Алергічні реакції: рідко - анафілактоїдні або анафілактичні реакції, сироваткова хвороба;
• Інші: рідко - озноб, підвищення температури тіла, посилене потовиділення, прискорене серцебиття, припливи, вагініт, мікози статевих шляхів;
• Місцеві реакції: дуже рідко - флебіт після в / в введення (щоб його уникнути, препарат слід вводити повільно протягом 2-4 хвилин), біль - у разі в / м введення без лідокаїну.

Слід зазначити, що описані побічні ефекти роцефін, як правило, проходили самостійно при продовженні лікування або після відміни препарату.

особливі вказівки

При застосуванні цефалоспоринів, включаючи Роцефін, навіть в разі ретельного збору анамнезу можна повністю виключити ймовірність розвитку анафілактичного шоку. Слід пам`ятати, що у пацієнтів з підвищеною чутливістю до пеніциліну можливі перехресні алергічні реакції.

При лікуванні роцефін, як і будь-якими іншими антибіотиками, можуть розвиватися суперінфекції.

Відомі випадки, коли при проведенні УЗД жовчного міхура після застосування цефтриаксону, в основному в завищених дозах (що перевищують стандартні рекомендовані), виявлялися тіні, які помилково приймали за камені. Вони являють собою преципітати кальцієвої солі цефтриаксону, що зникають після закінчення лікування. Подібні зміни практично ніколи не супроводжуються якими-небудь симптомами, але і в таких випадках рекомендовано тільки консервативне лікування. Якщо ж спостерігається клінічна симптоматика, лікар розглядає питання про доцільність подальшого застосування роцефін або необхідності його скасування.

Описані поодинокі випадки розвитку панкреатиту у хворих, які отримували цефтриаксон. У більшості з них вже були фактори ризику застою в жовчних шляхах, наприклад, парентеральне харчування або важкі захворювання. Однак не можна повністю виключити пускову роль в розвитку панкреатиту преципитатов, що утворилися в жовчних шляхах в результаті застосування роцефін.

Відомі окремі випадки зміни протромбінового часу у пацієнтів, які отримували цефтриаксон. Пацієнтам з недостатністю вітаміну K може знадобитися контроль протромбінового часу в період лікування, а в разі його збільшення до початку або під час проведення терапії - призначення вітаміну K в дозі 10 мг в тиждень.

Препарат не можна застосовувати у новонароджених, особливо недоношених, з ризиком розвитку білірубінової енцефалопатії.

При тривалому лікуванні необхідний регулярний контроль картини крові.

Роцефін може давати хибно позитивні результати проби на галактоземії і проби Кумбса. Також спотворення результату можливо і при визначенні глюкози в сечі, тому при необхідності визначення глюкозурії використовувати слід тільки ферментний метод.

лікарська взаємодія

Бактерицидну дію цефтриаксона знижують бактеріостатичні антибіотики.

В ході експериментів in vitro було встановлено антагонізм між цефтриаксоном і хлорамфеніколом.

Роцефін не слід додавати або змішувати з інфузійними розчинами, що містять кальцій, наприклад, з розчинами Рінгера і Хартмана.

Цефтриаксон не можна змішувати з аміноглікозидами, ванкоміцином, амсакрин, флюконазолом, оскільки вони несумісні.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі до 30 ° С в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки. Приготований з порошку розчин можна зберігати не більше 6 годин при кімнатній температурі і не більше 24 годин - при температурі 2-8 ° C (у холодильнику).