Пілокарпін

Відео: Базова фармакологія холіноміметіков. Частина 2

Пілокарпін є М-холіностімулірующій лікарський препарат, який застосовується для лікування офтальмологічних захворювань.

Форма випуску та склад

Діюча речовина препарату - пілокарпінагідрохлорід.

Лікарські форми Пілокарпіну:

• 1% і 2% очна мазь;
• Розчин 1% і 6% (в тюбиках-крапельницях);
• 1% краплі пролонгованої дії;
• Очні плівки, забарвлені в зелений колір розчином брильянтового зеленого, з вмістом в кожній плівці по 2,7 мг діючої речовини.

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Пилокарпин володіє протиглаукомними і міотичними ефектами. Дія його направлено на скорочення циліарного (спазм акомодації) і циркулярної (звуження зіниці) м`язи, збільшення кута передньої камери ока, підвищення проникності трабекулярної зони, поліпшення відтоку водянистої вологи з ока і, як наслідок цього, зниження підвищеного внутрішньоочного тиску.

Ці властивості обумовлюють можливість застосування Пілокарпіну для лікування:

• Гострої застійної закритоугольной глаукоми;
• Вторинної глаукоми, яка може бути викликана такими патологічними процесами, як атрофія зорового нерва, тромбоз центральної вени або гостра непрохідність артерій сітківки, пігментна дегенерація сітківки;
• Абсцесу рогівки;
• Первинної глаукоми (Пілокарпін призначають в комбінації з блокаторами -адренорецепторів та іншими лікарськими засобами, дія яких спрямована на зниження внутрішньоочного тиску).

Також доцільно застосування Пілокарпіну для звуження зіниці після введення офтальмологічних форм М-холінолітиків і адреномиметиков, тобто препаратів, що викликають розширення зіниці (мідріаз).

Протипоказання

В інструкції до пілокарпіну зазначено, що ліки протипоказано при:

• кератиті;
• цикл;
• іріте;
• іридоцикліті;
• Станах після операції на очах;
• Офтальмологічних захворюваннях, при яких слід уникати миоза;
• Індивідуальної непереносимості компонентів препарату.

З обережністю Пілокарпін призначають пацієнтам з відшаруванням сітківки в анамнезі, а також молодим людям з міопією (короткозорістю) Високого ступеня.

Спосіб застосування та дозування

Згідно з наведеними в інструкції до пілокарпіну рекомендаціями, препарат слід закапувати в кон`юнктивальний мішок від 1 до 3 разів на день по 1 або 2 краплі. Кратність процедур і доза варіюються в залежності від показань, особливостей клінічної картини та індивідуальної реакції хворого на лікування.

При гострій застійній закритокутовійглаукомі протягом першої години очі закопують кожні 15 хвилин, наступні 2 години процедури повторюють з інтервалом 30 хвилин, наступні 4-6 годин - з перервою 1 годину. Подальше лікування передбачає закопування розчину Пилокарпин 3-6 разів на добу, аж до купірування нападу. При неефективності 1% крапель призначають 6% розчин або очну мазь Пілокарпін, яку слід закладати за нижню повіку. Разова доза мазі відповідає обсягу смужки довжиною 1 см. Кратність процедур - 1-2 рази на день.

Якщо 3-4 інстиляції в добу недостатньо для нормалізації внутрішньоочного тиску, рекомендується закладати за нижню повіку очні плівки Пилокарпин. Після приміщення плівки за століттям якийсь час очей слід утримувати в нерухомому стані (від 30 секунд до 1 хвилини), поки плівка досить зволожиться і перейде в м`яке стан.

При необхідності препарат призначають в поєднанні з блокаторами -адренорецепторів, симпатоміметиками, інгібіторами карбоангідрази.

Терапевтичний ефект Пілокарпіну розвивається через 30-40 хвилин після інстиляції, найбільш виражений через півтори-дві години і триває ще протягом 4-14 годин.

Побічна дія

Застосування Пілокарпіну може викликати:

• Біль в очах;
• Головний біль (у періорбітальній або скроневої області);
• короткозорість;
• Зниження гостроти зору (цей побічний ефект пов`язаний зі спазмом акомодації і розвитком у пацієнта стійкого миоза);
• сльозотеча;
• Поверхневий кератит;
• ринорею;
• алергічні реакції.

Тривале лікування пілокарпіном іноді супроводжується контактним дерматитом і / або фолікулярним кон`юнктивітом.

При застосуванні крапель з пролонгованим дією можливий розвиток толерантності до пілокарпінагідрохлоріду.

особливі вказівки

Лікування препаратом слід проводити при регулярному контролі показників внутрішньоочного тиску.

Щоб зменшити всмоктування розчину, після інстиляції рекомендується на 1-2 хвилини перетиснути очної канал: для цього пальцем натиснути на внутрішній кут ока.

При первинній відкритокутовій глаукомі введення однопроцентного розчину викликає зниження внутрішньоочного тиску приблизно на 25%.

Блокатори М-холінорецепторів (в тому числі атропін) є антагоністами Пілокарпіну, тому при їх одночасному застосуванні відзначається зниження або навіть повне запобігання дії даного препарату.

Фенілефрин і тимолол сприяють більш вираженого зниження внутрішньоочного тиску і зменшення продукції внутрішньоочної рідини.

У пацієнтів, які проходять курс лікування пілокарпіном, під час загальної анестезії із застосуванням галотана можливий розвиток брадикардії і зниження артеріального тиску.

М-Холіноміметичні ефект препарату:

• Знижують - похідні фенотіазину, трициклічніантидепресанти, клозапін, хлорпротиксен;
• Підсилюють - інгібітори холінестерази.

Якщо у пацієнта виявлена рання стадія катаракти, міотичний ефект Пілокарпіну може привести до тимчасового погіршення зору, в зв`язку з чим в період застосування препарату рекомендується дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних робіт і управлінні транспортом.

аналоги

Аналоги за механізмом дії: Ацетилхолін-хлорид, Пілотімол, фізостигмін, Фотіл, Фотіл форте.

Терміни та умови зберігання

Пілокарпін - препарат списку А. Зберігати його слід в захищеному від світла місці. Термін придатності - 2 роки. Краплі після відкриття флакона можна використовувати протягом 1 місяця.