Герцептин

Відео: Герцептін® ліофілізат для концентрату для Розчин для iнфузiй по 440 мг у флаконі № 1

Герцептин - це протипухлинний лікарський засіб, основу якого складають отримані штучним шляхом моноклональні антитіла, що володіють здатністю вибірково блокувати мембранний білок HER2. Підвищена експресія HER2 грає ключову роль в патогенезі та прогресуванні окремих агресивних типів раку молочної залози і є одним з найважливіших біомаркерів і терапевтичної мішенню цього захворювання.

Фармакологічні властивості Герцептина

Механізм дії Герцептин полягає в тому, що його дія спрямована на виведення з ладу окремих молекул, які несуть відповідальність за неконтрольоване зростання атипових злоякісних клітин, не надаючи при цьому впливу на здорові тканини тіла. Препарат є одним з найбільш яскравих прикладів так званої таргетной терапії, назва якої походить від англійського слова «target», що в перекладі означає «мета» або «мішень».

Так, мішенню для Герцептина є антитіла, пов`язані з рецепторами білка HER2, розташованого на поверхні клітинних мембран ракових клітин. Його підвищена експресія відзначається приблизно в 30% випадків діагностування раку молочної залози, при цьому присутність білка в значних кількостях асоціюється з агресивністю новоутворення і несприятливим прогнозом для пацієнтки. Також підвищена експресія HER2 відзначається в ракових клітинах при ураженні ними яєчників, шлунка і матки.

Кількісні показники HER2 визначаються за допомогою шкали, розміченій від 0 до 3. При цьому значення 0 свідчить про відсутність білка, а значення 3+ є свідченням дуже високої його змісту. Герцептин, відгуки медиків і численні дослідження підтверджують цей факт, є першим препаратом, який здатний чинити ефективний вплив на рецептори білка HER2, тим самим перешкоджаючи подальшому розростанню і поширенню ракової пухлини.

Герцептин є принципово новий засіб, що впливає на генетичні механізми злоякісного переродження клітини. З`єднуючись з розташованими на поверхні клітини рецепторами HER2, Герцептин блокує їх, роблячи несприйнятливими до дії надлишків цього білка. Таким чином він істотно гальмує швидкість розмноження ракових клітин і тим самим усуває так званий ефект перевиробництва.

Показання до застосування

Препарат має високу ефективність щодо HER2-позитивного раку молочної залози (тобто різновиди раку, при якому відзначається підвищений вміст цих рецепторів) і є марним при HER2-негативних формах захворювання. Відповідно до інструкції Герцептина, лікування препаратом доцільно:

• Для пацієнток з четвертою стадією раку молочної залози;
• Для жінок з ранніми стадіями в період після хірургічного втручання;
• Для запобігання розвитку рецидиву раку молочної залози;
• Для передопераційного лікування раку молочної залози, спрямованого на зменшення розмірів великого новоутворення (видалення пухлини показано після того, як вона зменшиться в розмірах під впливом активного речовини Герцептина);
• Як додатковий засіб, що застосовується спільно з хіміотерапією на ранніх стадіях розвитку раку грудей;
• Як засіб, що перешкоджає подальшому зростанню пухлини, після завершення курсу хіміотерапії (при цьому починати прийом Герцептина рекомендується протягом півроку після його завершення, тривалість ж лікування препаратом в цьому випадку становить один рік);
• при поширеній аденокарциноме шлунка або стравохідно-шлункового переходу в тих випадках, коли відзначається підвищена експресія HER2.

Спосіб застосування та дозування

Перед початком лікування Герцептином потрібно проходження тестування на пухлинну амплификацию білка HER2, що пов`язано з неефективністю застосування препарату пацієнтам з HER2-отріцательниммі формами раку молочної залози.

Препарат випускається у вигляді порошку для приготування інфузійного розчину. Як активна речовина використовується трастузумаб, зміст якого в одному флаконі лікарського засобу може становити 150 або 440 мг. Герцептин комплектується розчинником, що представляє собою бактериостатическую рідина, до складу якої як антимікробний консервант входить 20 мл 1,1% бензилового спирту.

Відтінок порошку може варіюватися від білого до світло-жовтого, що стосується готового інфузійного розчину, то він являє собою прозору, опалесцирующую безбарвну або світло-жовту рідину.

Відео: Трастузумаб в адьювантной терапії при N0

Згідно з інструкцією Герцептина, єдино допустимим методом використання препарату є його введення крапельним шляхом в вену. Болюсное або струминне введення категорично заборонені!

Оптимальна доза і тривалість курсу лікування Герцептіном визначає лікуючий лікар виходячи із загального стану пацієнта, характеру перебігу захворювання і стадії розвитку пухлини.

Неприпустимим вважається поєднання Герцептина з розчином глюкози, оскільки в цьому випадку висока ймовірність агрегації білка, а також його поєднання з іншими лікарськими засобами.

Розчин необхідно готувати і вводити в асептичних умовах.

Протипоказання

Дослідження препарату і медичні відгуки про герцептином підтверджують перелічені в інструкції протипоказання до його призначення.

Герцептин не можна застосовувати:

• Пацієнтам, які страждають в стані спокою від задишки, зумовленої поширенням метастаз в легені і вимагає підтримуючої кисневої терапії;
• Людям, які не досягли 18-річного віку (це пов`язано з відсутністю даних про ефективність і безпеку застосування препарату у дітей);
• Вагітним і годуючим жінкам;
• Пацієнтам з підвищеною чутливістю до трастузумабу.

З обережністю допускається призначення Герцептин хворим з ішемічною хворобою серця, серцевою недостатністю, супутніми патологіями легенів, артеріальною гіпертензією, а також пацієнтам, у яких є метастази в легенях. Окремого розгляду вимагають випадки, коли призначенням Герцептина передувала терапія кардіотоксичними лікарськими препаратами, включаючи протипухлинні антибіотики антрацикліни і володіє цитостатичних дією хіміотерапевтичний препарат циклофосфамід.

Побічна дія

Відгуки про герцептином свідчать про те, що препарат викликає цілий ряд побічних реакцій з боку різних систем і органів.

Так, на тлі застосування препарату у окремих жінок зазначалося сильне підвищення температури, що супроводжується ознобом (особливо на початкових етапах лікування).

Також можливі болі (головні, в спині, животі, м`язах), загальне погіршення самопочуття (особливо якщо препарат поєднується з хіміотерапією), порушення сну, депресія, порушення серцевої діяльності.