Бензилпенициллин

Бензилпенициллин - це лікарський засіб, який відноситься до антибіотиків групи пеніциліну. Препарат використовується тільки для ін`єкцій, минаючи шлунок, оскільки шлунковий сік нейтралізує основні фармакологічні властивості активної речовини.

Бензилпенициллин випускається у формі порошку для приготування розчину для ін`єкцій.

Препарат має бактерицидну вплив за допомогою інгібування синтезу стінки клітин мікроорганізмів.

Фармакологічна дія Бензилпенициллина

За інструкцією, Бензилпенициллин надає бактерицидний ефект, а саме проявляє активність по відношенню до деяких грамнегативних мікроорганізмів (менингококкам, гонококкам), анаеробним паличок, стафілококів, стрептококів, Actinomyces spp., Spirochaetaceae і іншим.

Препарат не активний проти безлічі різновидів грамнегативнихбактерій, рикетсій, вірусів, найпростіших, грибів. Пеніциліназа руйнує Пеніцилін. За останній час відзначаються деякі зміни в чутливості пневмококів, гемолітичних стрептококів, стафілококів, гонококів до діючої речовини препарату.

Бензилпенициллин використовується у вигляді добре розчинних солей - натрієвої і калієвої (Бензилпенициллина натрієва сіль, Бензилпенициллина калієва сіль). Через це властивості солей препарат швидко діє, але на короткий час - протягом 3-4 годин, після чого речовина стрімко виводиться з організму. Отже, при лікуванні захворювань потрібні часті повтори ін`єкцій. Однак на фармакологічному ринку представлений препарат у вигляді і погано розчинних солей:

• Бензилпенициллин новокаиновая сіль;
• Бензатину бензилпенициллин.

На відміну від Бензилпенициллина натрієвої солі, Бензатину бензилпенициллин відрізняється пролонгованим дією, повільно всмоктується з місця, де була проведена ін`єкція, створюючи при цьому депо в м`язах. Це дозволяє підтримувати необхідну концентрацію препарату в крові тривалий час і знижує частоту введення ліків.

Показання до застосування Бензилпенициллина

В інструкції до бензилпеніциліну відзначено, що препарат показаний при захворюваннях інфекційно-запального характеру таких, як:

• емпієма плеври, позалікарняна пневмонія, бронхіт - хвороби органів дихання;
• захворювання ЛОР-органів;
• холецистит, холангіт - жовчовивідних шляхів;
• пієліт, цервіцит, пієлонефрит, уретрит, цистит - сечостатевої системи;
• імпетиго, раневая інфекція, вторинно інфіковані дерматози, рожа - м`яких тканин і шкірних покривів;
• перитоніт;
• виразка рогівки, гонобленнорея - органів зору;
• гострий і підгострий септичний ендокардит, сепсис;
• сифіліс та гонорея;
• остеомієліт;
• сибірська виразка;
• дифтерія;
• актиномікоз;
• менінгіт;
• скарлатина.

Спосіб застосування та дозування

Тип лікарського засобу і дозування Бензилпенициллина підбираються залежно від різновиду і стадії захворювання, а також віку пацієнта. Так, при вродженому сифілісі дітям вводять по 2 ін`єкції препарату пролонгованої дії (Бензатину бензилпенициллин) по 0,6 млн ОД. При дворазовому застосуванні засобу уколи краще робити в різні місця на шкірі. Для лікування сифілісу у дорослих дозування Бензилпенициллина, за інструкцією, становить 1-2 ін`єкції по 2,4 мільйона ОД.

З метою проведення терапії тропічної інфекції (пінти) доза препарату для дітей становить 1,2 мільйона ОД, для дорослих - 2,4 мільйона ОД.

Лікування такої тропічної інфекції, як фрамбезия, здійснюється із застосуванням Бензилпенициллина по 0,6-1,2 мільйона ОД для дітей, для дорослих - 1,2 мільйона ОД один-два рази.

У лікувальних цілях проти тонзиліту, скарлатини, ранових гострих інфекцій на початковому етапі використовують Бензилпенициллина натрієву сіль (або калієву). Потім дітям молодше 12 років показана дозування 0,6 млн ОД щодня або раз на три дні, дорослим - по 1,2 мільйона ОД Бензилпенициллина за 1-2 ін`єкції 1 раз в тиждень.

Для профілактики рецидивів ревматичного ендокардиту і ревматизму дітям до 12 років показана доза 1-2 ін`єкції по 0,6 мільйона ОД щомісяця, дорослим і дітям старше 12 років - по 1,2 мільйона ОД один-два уколи також з періодичністю раз на місяць.

Для профілактики бешихи пацієнтам дорослій категорії показана доза 2,4 мільйона ОД, дітям - 1 ін`єкція 0,6 мільйона ОД раз в 2 тижні або 1 ін`єкція 1,2 мільйона ОД раз в 3-4 тижні.

З метою попередження інфекційних ускладнень внаслідок невеликих хірургічних втручань використовують Бензилпенициллин тривалої дії в обсязі 0,6-1,2 мільйона ОД для дітей, для дорослих - по 1,2 мільйона ОД. Після проведення великих операційних втручань в профілактичних цілях використовують по 1,2 мільйона ОД для пацієнтів молодше 12 років і по 2,4 мільйона ОД кожні 7-14 днів для дорослих до повного одужання.

Побічні дії Бензилпенициллина

Згідно з інструкцією до бензилпеніциліну, можлива поява таких симптомів після введення препарату:

• з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота і діарея;
• кандидоз порожнини рота, кандидоз піхви - ознаки, обумовлені хіміотерапевтичних впливом;
• з боку центральної нервової системи: розвиток нейротоксичних реакцій (підвищення рефлекторної збудливості, судоми, симптоми менингизма, кома) - При введенні високих доз препарату, особливо при ендолюмбальному введенні (в спинномозковий канал);
• алергічні прояви: кропив`янка, підвищення температури тіла, біль у суглобах, висип на слизових оболонках, шкірний висип, ангіоневротичний набряк, еозинофілія.

Відомі випадки розвитку анафілактичного шоку внаслідок введення препарату, що закінчувалося смертю.

Протипоказання до застосування

Бензилпенициллин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, а також при епілепсії (Ендолюмбально введення), аритмії (використання калієвої солі), гиперкалиемии.

Обережно призначають засіб вагітним і годуючим жінкам. Це ж стосується осіб з чутливістю до цефалоспоринів і тих, у кого є схильність до алергії взагалі. При виникненні будь-яких алергічних реакцій застосування засобу потрібно терміново припинити.